Farmatseutilised antibiootikumid Enalapriilmaleadipulber

Toote nimetus: Enalapriilmaleaat
CAS: 76095-16-4
MF: C24H32N2O9
MW: 492,52
EINECS: 278-375-7
    Räägime nüüd
    Toote üksikasjad

    Farmatseutilised antibiootikumid Enalapriilmaleadipulber

    Toote nimetus: Enalapriilmaleaat
    Sünonüümid: 1- (n- (1- (etoksükarbonüül) -3-fenüülpropüül) -1-alanüül) -1-proliin (s) -l-proliin (z) -2-bu, 1- [n- [1- (etoksükarbonüül) -3-fenüülpropüül] -l-alanüül] -l-proliin (s) -l-proliin (z) -2-but; mk421maleaat; enalapriilmaleaat, USP24,25, EP2000, enalapriilmaleaat BP2000 / USP25, ENALAPRIL MALEATE , IMP. I (EP): 1 H-IMIDASOOL MM (CRM STANDARD); ENALAPRIL MALEATE, IMP. D (EP): ETÜÜL (2S) -2 - [(3S, 8AZ) -3-METÜÜL-1,4-DIOKSO-OCTAHÜDROPÜRROLO [1,2-ALPHA] PÜRASIIN-2-ÜÜL-4-FENÜÜLBUTANOAAD MM (CRM STANDARD); ENALAPRIL MALEATE, MM (CRM STANDARD)
    CAS: 76095-16-4
    MF: C24H32N2O9
    MW: 492,52
    EINECS: 278-375-7


    Enalapriilmaleaat Keemilised omadused:

    Sulamistemperatuur 143-144,5 ° C
    Keemistemperatuur 0 ° C
    alfa D25 -42,2 ° (c = 1 metanoolis)
    ° F ° C
    säilitustemperatuur -20 ° C sügavkülmik
    lahustuvus metanoolis: ≥50 mg / ml, läbipaistev, värvitu kuni kollane
    vorm pulber
    pka pKa1 3.0; pKa2 (25 °) 5.4
    värv valge kuni valkjas
    Lahustuvus vees Vees, metanoolis ja etanoolis lahustub.
    λmax 208nm (MeOH) (valgustatud)
    Merck 14,3567


    Enalapriilmaleaadi kasutamine ja süntees:
    Keemilised omadused Valge kuni valge kristalliline pulber
    Kasutab päikesekaitset
    Kasutab antihüpertensiivset ravimit. Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitor.


    Sarnane Enalaprilaadiga:

    Enalaprilat on enalapriili aktiivne metaboliit. See on esimene dikarboksülaati sisaldav AKE inhibiitor ja see töötati välja osaliselt, et ületada need kaptopriili piirangud. Sulfhüdrüülradikaal asendati karboksülaadi osaga, kuid kaptopriiliga sarnase tõhususe saavutamiseks oli vaja selle struktuuril põhinevas disainis täiendavaid modifikatsioone.

    Enalaprilatil oli aga omaette probleem. Struktuurimuutuste tagajärjeks oli anda ionisatsiooniomadused, mis ei võimalda suukaudseks manustamiseks piisavat seedetrakti imendumist (tablettidena). Seega oli enalapriilat sobiv ainult intravenoosseks manustamiseks. See võeti enalapriili saamiseks enalaprilaadi esterdamisel etanooliga.

    Eelravimi metaboliseerub enalapriil in vivo toimeaineks enalaprilaadiks erinevate esteraasidega. Peamine plasma enalaprilaadi kontsentratsioon ilmneb 2 ... 4 tundi pärast suukaudset enalapriili manustamist. Seejärel on eliminatsioon kahefaasiline, esialgne faas, mis peegeldab neerufiltreerimist (eliminatsiooni poolväärtusaeg 2 kuni 6 tundi) ja järgneva pikendatud faasi (eliminatsiooni poolväärtusaeg 36 tundi), viimane esindab ravimi tasakaalustamist koed jaotussaitidelt.

    Pikaajaline faas ei aita kaasa ravimite akumuleerumisele korduva manustamise korral, kuid on arvatavasti farmakoloogiline tähtsus ravimite mõju vahendamisel. Neerukahjustus [eriti kreatiniini kliirens <20 ml="" min=""><1,2 l="" h)]="" põhjustab="" enalapriilaadi="" märkimisväärset="" kogunemist="" ja="" vajab="" annuse=""> Akumulatsioon on tõenäoliselt vähenenud eliminatsiooni põhjus tervetel eakatel inimestel ja kaasuva diabeedi, hüpertooniatõve ja südamepuudulikkusega patsientidel.


    Testiüksused

    Kvaliteedistandard

    Tulemused

    Välimus

    Valge või peaaegu valge kristalliline pulber

    Peaaegu valge kristalliline pulber

    Lahustuvus

    Vabalt lahustuv metanoolis, vees vähelahustuv, praktiliselt ei lahustu diklorometaanis

    Vastab

    Identifitseerimine

    Infrapunane neeldumisspekter on kooskõlas enalapriilmaleaat RS-ga.

    Vastab

    Identifitseerimine

    Testitava lahuse kromatogrammil peamise piigi peetumisaeg vastab standardlahuse kromatogrammile, mis on saadud analüüsis.

    Vastab

    Sulamisvahemik

    Umbes 144 ℃

    143-144 ℃

    Spetsiifiline pöörlemine

    -41,0 ° -43,5 °

    -41,7 °

    Kuivatamine

    Mitte üle 1,0%

    0,1%

    Süsiniku jäägid

    Mitte üle 0,2%

    0,1%

    Raskemetallid

    Mitte üle 0,001%

    <>

    Jääklahustite etanool

    Mitte üle 0,5%

    <>

    Lisandid (RRT = 1,10)

    Mitte üle 1,0%

    ND

    Mis tahes muu individuaalne lisand

    Mitte üle 0,3%

    0,19%

    Lisandite kogus

    Mitte üle 1,0%

    0,33%

    Test

    98,0% ~ 102,0%

    100,1%

    Hot Tags: farmatseutilised antibiootikumid enalapriili maleaadi pulber, Hiina, tarnijad, allahindlused, osta, lahtiselt, hinnakiri, hiGH kvaliteet, laos
    Küsitlus